Препараты бензилпенициллина: показания, побочные эффекты и противопоказания

Амфениколы

В эту группу входит хлорамфеникол, а попросту говоря, левомицетин.

Это старенький антибиотик, открытый в конце 40-х годов прошлого столетия, на который когда-то подсели наши предки, чтобы остановить невесть откуда взявшуюся диарею или цистит.

В некоторых семьях стандарты лечения тех или иных недугов, передаваясь из поколения в поколение, дошли до наших дней. Поэтому так сложно бывает убедить  покупателя, что сейчас есть намного более безопасные и куда более эффективные препараты.

Кратенько напомню вам о левомицетине.

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие: подавляет синтез белка микробной клетки.

В больших концентрациях – бактерицидное.

На кого действует?

Действует на стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков, палочек дизентерии, сальмонеллеза, клебсиеллу, протей и др.

Резистентность микробов к левомицетину развивается медленно, но горячая любовь наших граждан к этому антибиотику сделала свое черное дело: в России 50-90% палочек дизентерии и 10% палочек сальмонеллеза устойчивы к хлорамфениколу.

Как ведет себя в организме?

Хлорамфеникол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь, биодоступность при этом составляет 80%. Пища на нее не влияет.

В наружных формах (глазные капли, мази) оказывает не только местное, но и системное действие.

Наиболее частые случаи применения

• Дизентерия, сальмонеллез (таблетки).
• Бактериальные инфекции глаз (глазные капли 0,25%).
• В составе мазей (Левомеколь, Левосин) применяется при гнойных ранах, трофических язвах).

Наиболее частые побочные эффекты

На этом остановлюсь чуть подробнее.

• Тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой рта.
• Снижение количества нейтрофилов, что ведет к иммунодефициту и частым заболеваниям, так как основная их функция – фагоцитоз, т.е. поглощение микроорганизмов и погибших клеток.
• Снижение количества тромбоцитов. Значит, повышается риск кровотечений при малейшем порезе.
• Снижение гемоглобина. Следовательно, нарушается перенос кислорода к тканям, нарушаются функции многих органов.
• Дисбактериоз кишечника, кандидоз.

В ряде случаев токсическое действие левомицетина на кроветворные органы бывает настолько сильным, что приводит к летальному исходу.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным и кормящим противопоказан.

Детям – строго в возрастных дозировках. Назначает только врач!

Пожилым – осторожно при нарушении функции печени

Важно:

При приеме хлорамфеникола необходимо сдавать клинический анализ крови 1 раз в 3 дня.

Левомицетин применяется ТОЛЬКО при индивидуальной непереносимости или неэффективности более безопасных средств.

На этом все. Надеюсь, что у вас хватило сил дочитать до конца.

Разговор получился длинным, но я постаралась дать вам лишь общие характеристики основных групп антибиотиков, поскольку не устану повторять:

Если хотите что-то добавить, прокомментировать, пишите внизу в окошечке комментариев.

Если вы считаете этот блог ценным для трудяг фармбизнеса, не забывайте кликать на кнопки соц. сетей (см. ниже), в которых состоите, чтобы поделиться ссылкой на статью со своими коллегами.

Спасибо всем, кто прислал «ребусы» покупателей!

Записывайте и присылайте еще!

В заключение вам одна из таких загадок:

Что бы это значило?

Жду ваших вариантов!

До новой встречи на блоге «Аптека для человека!»

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Если Вы хотите быть в курсе новых статей блога, и если Вы хотите получать ценные для работы шпаргалки, подписывайтесь на рассылку! Не пожалеете.

Форма подписки находится вверху страницы и под каждой статьей. После того, как Вы введете свой адрес, имя и нажмете на кнопку «подписаться», Вам надо будет заглянуть в свой почтовый ящик. Там будет письмо, в котором нужно активировать подписку, нажав на кнопку «активировать».

После этого Вам напишут, что Вы успешно подписались на рассылку и затем Вы получите письмо, в котором БУДЕТ ССЫЛКА НА СКАЧИВАНИЕ ШПАРГАЛОК.

В общем, все как в сказке: игла в яйце, яйцо в утке, утка в зайце…

Если ничего не поняли, посмотрите инструкцию вот здесь.

ЕСЛИ ВЫ НЕ ПОЛУЧИЛИ НИКАКОГО ПИСЬМА, ПРОВЕРЬТЕ ПАПКУ «СПАМ».

ЕСЛИ ОНО ТАМ, ОТКРОЙТЕ ПИСЬМО И СВЕРХУ НАЖМИТЕ КНОПКУ «НЕ СПАМ».

ЕСЛИ ПИСЬМА НЕТ НИГДЕ, НАПИШИТЕ МНЕ.

Теперь все. Пока-пока!

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение. Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения

Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости

Важно четко следовать инструкции, как разводить средство

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Фармакологічні властивості

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30-60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками. Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается. Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.

Беременность и лактация

Показания к применению

Препарат назначают при заболеваниях, вызванных микроорганизмами, которые чувствительны к бензилпенициллину:

• Сепсис;
• Очаговая и крупозная пневмония;
• Пиемия;
• Септицемия;
• Эмпиема плевры;
• Менингит;
• Септический эндокардит (острый и подострый);
• Инфекции желчных и мочевыводящих путей;
• Хронический и острый остеомиелит;
• Ангина;
• Дифтерия;
• Рожа;
• Скарлатина;
• Актиномикоз;
• Гонорея;
• Сифилис;
• Бленнорея;
• ЛОР-заболевания;
• Сибирская язва;
• Глазные болезни;
• Гнойные инфекции мягких тканей, кожи и слизистых оболочек;
• Гнойно-воспалительные заболевания в акушерско-гинекологической практике.

Правила терапии

Раствор пенициллина необходимо применять сразу после подготовки. Нельзя добавлять в медикамент иные лекарственные средства. Терапевтический курс некоторым показан недельным или длительностью в полторы недели, в других случаях может достигать пары месяцев, а иногда длится еще больше. Наиболее продолжительного лечения требуют заражение крови, бактериальный эндокардит и сходные тяжелые патологии. Если первые пять суток применения препарата не позволяют заметить выраженный эффект, необходимо сменить пенициллин на другие, более сильные антибиотики. Альтернативный вариант – сочетание пенициллина и иных синтетических антимикробных препаратов, показанных при конкретном диагнозе.

БEНЗИЛПEНИЦИЛЛИНA КАЛИЕВАЯ СОЛЬ

Синонимы:

БензилпенициллинТRONG>, Бензилпенициллин калий, Бензилпенициллина калиевая соль, Benzylpenicillin, Benzylpenicillinum-kalium

Описание

Действующее вещество — бензилпенициллинТRONG>: соль бензилпенициллиновой кислоты, продуцируемой различными видами плесневого гриба. Фармакологическое действие, показания к применению, способ применения и дозы, побочное действие те же, что и для бензилпенициллина натриевой соли, но назначают препарат в основном внутримышечно, подкожно, а также местно (аэрозоли, глазные капли и мази). Эндолюмбально и внутривенно не вводят.

Фармакологическое действие

Бензилпенициллин калий оказывает бактерицидное действие; активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, коринебактерии дифтерии, анаэробные спорообразующие палочки, сибиреязвенные палочки), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно.

Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения наблюдается через 30—60 минут, при подкожном введении через 60 минут; через 3—4 часа в крови обнаруживают лишь следы антибиотика.

Показания к применению

Заболевания, вызванные чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами (пневмония, септический эндокардит, сепсис, инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, плеврит, перитонит, цистит, септицемия и пиемия, остеомиелит, дифтерия, скарлатина, гонорея, бленнорея, сифилис, сибирская язва, актиномикоз), в акушерско-гинекологической практике, при воспалительных заболеваниях уха, горла и носа и других заболеваниях. Лечение пневмонии, септического эндокардита, сепсиса.

Способ применения и дозы

Примененяют внутримышечно и подкожно при средне-тяжелом течении инфекции 250 000—500 000 ЕД; суточные дозы 10 000 000—20 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000—20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене — до 40 000 000—60 000 000 ЕД. Детям до 1 года назначают 50 000—100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года — по 50 000 ЕД/(кг в сутки). При тяжелых инфекциях можно суточную дозу увеличить до 200 000—300 000 ЕД/кг по жизненным показаниям до 500 000 ЕД/кг. Суточную дозу распределяют на 4—6 введений. При внутривенном введении 1 000 000—2 000 000 ЕД растворяют в 5—10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, вводят 1—2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями; при пневмонии, септического эндокардита, сепсиса для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000—5 000 000 ЕД в 100—200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5—10%-ного раствора глюкозы.

Побочное действие

Аллергические реакции (крапивница, повышение температуры, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отек Квинке, дерматиты), сывороточноподобные реакции (лихорадка, артралгия, лимфаденопатия), в редких случаях анафилактический шок.

Хранение

Список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Взаимодействие

При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина, что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.

Если практикуется совместное применение с тетрациклином, бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов, так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.

Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости. Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками

Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками.

Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.

При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.

При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Механизм лечебного действия бензилпенициллина

Максимальная концентрацияне проникает только в ткань простаты и невоспаленные мозговые оболочкименингитабактерицидное действиетранспептидазуФункции клеточной мембраны бактерий:

• образует структурную целостность микроорганизма;
• защищает бактерию от воздействия на нее иммунных клеток организма и различных факторов;
• обеспечивает питание клетки и выведение из нее продуктов жизнедеятельности.

Значение транспептидазы в построение клеточной стенки наружной оболочки бактерий:

• определяет разделение на Грам-положительные и Грам-отрицательные микроорганизмы: транспептидаза обнаруживается обязательно у грам-положительных бактерий, и лишь у некоторых грам-отрицательных бактерий построение клеточной стенки смешанного генеза с участием транспептидазы.
• является катализатором (стимулятором) реакции связывания аминокислот пептидогликана между собой.

при росте микроорганизмов и их размножениипенициллиназуклавулановой кислотойаугментин

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
A35 Другие формы столбняка	Водобоязнь (гидрофобия)
Клостридиозы раневые
Мышечные спазмы при столбняке
Столбняк
Столбняк местный
Тетанус
A41.9 Септицемия неуточненная	Бактериальная септицемия
Бактериальные инфекции тяжелого течения
Генерализованные инфекции
Генерализованные системные инфекции
Инфекции генерализованные
Раневой сепсис
Септико-токсические осложнения
Септикопиемия
Септицемия
Септицемия/бактериемия
Септические заболевания
Септические состояния
Септический шок
Септическое состояние
Токсико-инфекционный шок
Шок септический
Эндотоксиновый шок
A46 Рожа	Рожистое воспаление
A53.9 Сифилис неуточненный	Люэс
Третичный сифилис
A54 Гонококковая инфекция	Гонококковые инфекции
Диссеминированная гонококковая инфекция
Диссеминированная гонорейная инфекция
B99 Другие инфекционные болезни	Инфекции (оппортунистические)
Инфекции на фоне иммунодефицита
Оппортунистические инфекции
I33 Острый и подострый эндокардит	Послеоперационный эндокардит
Ранний эндокардит
Эндокардит
Эндокардит острый и подострый
I88 Неспецифический лимфаденит	Лимфаденит
Лимфаденит неспецифической этиологии
Поверхностный лимфаденит
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации	Бактериальные инфекции верхних дыхательных путей
Бактериальные инфекции органов дыхания
Боли при простудных заболеваниях
Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей
Вирусное заболевание дыхательных путей
Вирусные инфекции дыхательных путей
Воспалительное заболевание верхних дыхательных путей
Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей
Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей с трудно отделяемой мокротой
Воспалительные заболевания дыхательных путей
Вторичные инфекции при гриппе
Вторичные инфекции при простудах
Гриппозные состояния
Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей
Инфекции верхних дыхательных путей
Инфекции верхних отделов дыхательных путей
Инфекции дыхательных путей
Инфекции дыхательных путей и легких
Инфекции ЛОР-органов
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей и лор-органов
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей у взрослых и детей
Инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей
Инфекционное воспаление дыхательных путей
Инфекция дыхательных путей
Катар верхних дыхательных путей
Катаральное воспаление верхних дыхательных путей
Катаральное заболевание верхних дыхательных путей
Катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей
Кашель при заболеваниях верхних дыхательных путей
Кашель при простуде
Лихорадочные состояния при гриппе
ОРВИ
ОРЗ
ОРЗ с явлениями ринита
Острая респираторная инфекция
Острое инфекционно-воспалительное заболевание верхних дыхательных путей
Острое простудное заболевание
Острое респираторное заболевание
Острое респираторное заболевание гриппозного характера
Першение в горле или носу
Простуда
Простудное заболевание
Простудные заболевания
Респираторная инфекция
Респираторно-вирусные инфекции
Респираторные заболевания
Респираторные инфекции
Рецидивирующие инфекции дыхательных путей
Сезонное простудное заболевание
Сезонные простудные заболевания
Частые простудные вирусные заболевания
J85 Абсцесс легкого и средостения	Абсцесс легких
Абсцесс легкого
Деструкция легких бактериальная
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул	Абсцесс
Абсцесс кожи
Карбункул
Карбункул кожи
Фурункул
Фурункул кожи
Фурункул наружного слухового прохода
Фурункул ушной раковины
Фурункулез
Фурункулы
Хронический рецидивирующий фурункулез
M60.0 Инфекционные миозиты	Абсцесс мышцы
Инфекции мягких тканей
Миозит инфекционный
Пиомиозит
Специфические инфекционные процессы в мягких тканях
M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия	Инфекции мягких тканей
M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты	Инфекции мягких тканей
Тендосиновит инфекционный
M71.0 Абсцесс синовиальной сумки	Инфекции мягких тканей
M71.1 Другие инфекционные бурситы	Бактериальный бурсит
Бурсит инфекционный
Инфекции мягких тканей
N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)	Сифилис
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)	Гонорейные заболевания
Гонорея
Уретрит гонококковый
R09.1 Плеврит	Обызвествление плевры
Острый плеврит
R78.8.0* Бактериемия	Бактериемия
Персистирующая бактериемия

Побічні ефекти

— Со стороны ЖКТ: изредка отмечаются стоматиты и глосситы. Тошнота, рвота. Возникшая при назначении антибиотиков диарея должна вызывать настороженность в отношении псевдомембранозного колита (возможность появления устойчивых микроорганизмов или грибков) и дальнейшее лечение должно быть специфическим для микроорганизма-возбудителя. При появлении суперинфекции следует принять соответствующие меры

— Аллергические:должное внимание следует уделить побочным эффектам, а именно анафилаксии, крапивнице, лихорадке, суставным болям, ангионевротическому отеку, мультиформной эритеме и эксфолиативному дерматиту. —Гематологические: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения или эозинофилия.Вследствие бактериолизиса при инфекциях, вызванных эндотоксинпродуцирующими бактериями, такими как сальмонеллы, лептоспиры или трепонемы (лечение по поводу сифилиса), может отмечаться реакция Яриш-Герксхаймера (Джариш-Герксгеймера) вследствие бактериолизиса

Нарушение насосной функции миокарда. Изредка, при ранее существующей нефропатии, могут встречаться альбуминурия и гематурия. Наблюдающиеся в отдельных случаях при назначении бензилпенициллина олигурия или анурия, обычно проходят через 48 ч после прекращения лечения. Диурез может быть восстановлен назначением 10% раствора маннитола.

Беременность и лактация

Побочные явления

Применение бензилпенициллина новокаиновой соли может провоцировать развитие следующих негативных реакций:

1. Аллергические: гипертермия, кожная сыпь (всех форм), крапивница, сыпь на слизистых покровах, бронхоспазм, артралгия, ангионевротический отек, эозинофилия, интерстициальный нефрит.
2. Местные: уплотнение и болезненность в месте инъекционного введения.

При проникновении в сосудистое русло наблюдаются: кратковременная потеря сознания, шум в ушах, чувство страха, нарушение зрения, головокружение.

При использовании очень больших дозировок, а также у пациентов с тяжелой недостаточностью почек могут отмечаться следующие нейротоксические явления: тошнота, повышение рефлекторной возбудимости, рвота, судороги, симптоматика менингизма, кома.

Как применять медикамент

Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина

Методы введения:

• внутримышечно;
• струйные или капельные внутривенные вливания;
• подкожно;
• внутриплеврально;
• эндолюмбально (в спинномозговой канал);
• субконьюктивально и интравитреально (в коньюктиву и в витреальную полость глаза);
• в ушной проход;
• в носовые ходы;
• внутриорганно (во время хирургических манипуляций).

Растворители для приготовления инъекционного раствора:

• стерильная вода для инъекций (для всех методов введения препарата);
• физиологический раствор натрия хлорид 0,9% (для любых методов парентерального введения);
• новокаин 2,5% и 5% (только для внутримышечных инъекций);
• раствор глюкозы 5% (только для внутривенных капельных вливаний).

Бензилпенициллин бензатин и его смеси

Растворители для приготовления инъекционного раствора:

• стерильная вода для инъекций;
• раствор натрия хлорид 0,9%;
• раствор новокаина 2,5% или 5%.

Особые указания по приему бензилпенициллина

Не допускается введение препарата одновременно с другими лекарственными средствами в одном шприце. Перед введением препарата необходимо провести аллергологическую пробу к антибиотику (если нет данных о предыдущих фактах использования и переносимости препарата), особенно у лиц, страдающих бронхиальной астмой и другими видами аллергий

Также осторожно необходимо использовать препарат людям, у которых была аллергическая реакция на антибиотики цефалоспоринового ряда (цефтриаксон, цефтазидим, цефазолин и так далее). Когда применяют новокаиновую соль препарата или его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу и на новокаин

Рекомендуемые дозы препарата*

Форма бензилпенициллина	Взрослые	Дети
Минимальная суточная доза	Максимальная суточная доза	Минимальная суточная доза	Максимальная суточная доза
Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли	1 млн ЕД за 4-6 приемов.	60 млн ЕД за 6-8 приемов.	50 тысяч ЕД на 1 кг массы тела за 4-6 приемов.	300 тысяч ЕД на 1 кг массы тела, по жизненным показаниям, возможно использование 500 тысяч ЕД/кг за 6-8 приемов.
Бензилпенициллина бензатин	300 тысяч ЕД 1 раз в 3-4 дня.	2,4 млн 1 раз в неделю.	600 тысяч однократно (для новорожденных).	1,2 млн ЕД 1 раз в неделю.
Бициллин-3	600 тысяч ЕД 1 раз в неделю.	1,8 млн 2 раза в неделю.	Противопоказано	Противопоказано
Бициллин-5	1,2 млн ЕД 1 раз в 3 недели.	2,4 млн 1 раз в месяц.	Детям до 8 лет 600 тысяч ЕД 1 раз в 3 недели, от 8 до 12 лет – 1,2 млн ЕД 1 раз в месяц.

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами

Пробенецидподагрымочегонные средстваантибактериальными препаратами, которые замедляют рост бактерий и препятствуют их размножениютетрациклиндоксициклин

Беременность и лактация

Механизм действия пенициллина

Механизм действия лекарственного вещества лежит в основе применения пенициллина. Применяется любое лекарственное средство вовсе не для того, чтобы случилась новая биохимическая реакция или физиологический процесс. Роль лекарства в стимуляции, имитации, угнетении или вовсе блокировке действия внутренних посредников, отвечающих за сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Так, пенициллины в частности участвуют в синтезе клеточной стенки, а точнее в синтезе гликопептида. Это очень сложный биохимический процесс, нарушение которого вызывает лизис клетки или появления участков и вовсе без клеточной стенки. Это нечто аналогичное выращиванию микроорганизмов без незаменимых аминокислот, прежде всего, без лизина или его предшественника, диаминопимелиновой кислоты.

Будучи бета-лактамным антибиотиком, пенициллин обладает способностью вмешиваться в синтез гликопептида и вызывать лизис обнаженной цитоплазмы и гибель клетки. В том и заключается основа механизма действия пенициллина.

Действие пенициллина оценивается как бактерицидное и бактериостатическое. Он демонстрирует эффективность по отношению к:

• стрептококкам,
• гонококкам,
• пневмококкам,
• менингококкам,
• возбудителям столбняка,
• возбудителям сибирской язвы,
• возбудителям газовой гангрены,
• возбудителям дифтерии,
• некоторым штаммам патогенных стафилококков,
• некоторым штаммам протея.

Бесполезно применять пенициллин по отношению к:

• бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы,
• возбудителям коклюша,
• микобактериям туберкулёза,
• фридлендеровским палочкам,
• синегнойным палочкам и прочее.

Показания к применению Бензилпенициллина

Применение Бензилпенициллина назначается при ряде заболеваний, которые развиваются в результате поражения организма чувствительной к этому препарату патогенной микрофлорой. Часто данный медикамент назначается при терапии инфекций верхних дыхательных путей, а также очаговой и крупозной пневмонии. Оправдано использование лекарства при ангине, бронхитах и эмпиемы плевры.

Кроме того, показанием к использованию Бензилпенициллина является воспалительная болезнь шейки матки. Использовать препарат можно при терапии сибирской язвы и лептоспироза. Данное средство нередко назначается при терапии скарлатины, дифтерии и эндокардита. Кроме того, лекарство рекомендовано в качестве профилактики заражения патогенной микрофлорой пациентов, имеющих обширные открытые раны или ожоги.

Медикамент может быть использован при некоторых инфекционных патологиях глаз, в т.ч. бленнорее, язве роговицы и гонококковом конъюнктивите. Кроме того, лекарство может применяться при комплексном лечении сепсиса и перитонита. Использование Бензилпенициллина показано при гнойных инфекциях кожных и слизистых покровов. Этот медикамент эффективен при таких патологиях, как вторично инфицированные дерматиты, рожа, импетиго.

Кроме того, показанием к применению Бензилпенициллина является острый и хронический остеомиелит, гонорея и газовая гангрена. Препарат может применяться при инфекционных патологиях почек. Натриевая соль Бензилпенициллина часто применяется при инфекционных патологиях желчевыводящих путей.

Способ применения и дозы

Дозировка варьирует в зависимости от типа и тяжести инфекции; ориентировочные рекомендуемые дозы: взрослые — 1,8–3,6 г (3–6 млн МЕ) в день в 4 (6) приемов. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) — до 200 (300) мг/кг (0,33–0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20–40 млн, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Дети: 30–90 мг/кг (50 000–150 000 МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. Это соответствует примерно 240 мг 4 раза в день для детей от 5 мес до 2 лет; 300–600 мг 4 раза в день для детей от 2 до 6 лет и 450–900 мг 4 раза в день для детей 7–12 лет. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) — до 300 мг/кг (0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20–40 мин, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Бензилпенициллин можно применять также в/м. Разбавление бензилпенициллина для инфузий следует проводить непосредственно перед применением, т. к. активность антибиотика быстро снижается в инфузионных растворах. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины. Рекомендуемые дозы при отдельных заболевания составляют: менингит и/или септицемия, вызванные менингококками, — 180–240 мг/кг (0,3–0,4 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 5 дней; менингит и/или септицемия, вызванные пневмококками, — 240–300 мг/кг (0,4–0,5 млн МЕ/кг) в день в 4–6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 10 дней; инфекции, вызванные клостридиями, — 9–12 г (15–20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ/кг) в день в течение 1 нед как дополнение к терапии антитоксином; стрептококковый эндокардит — 6–12 г (10–20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ) — детям в течение 2–4 нед; врожденный сифилис — 30 мг/кг (50 000 МЕ/кг) в день в/м или в/в в 2 приема в течение 2 нед.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим антибиотиком и входит группу пенициллинов. Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток.

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков, возбудителей дифтерии и сибирской язвы, стрептококков; грамотрицательных бактерий: возбудителей гонореи и менингококковой инфекции; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет.

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков, которые продуцируют пенициллиназу.

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора, предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ. Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при патологиях почек может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.